Enantioselective synthesis of a GPR40 agonist AMG 837 via catalytic asymmetric conjugate addition of terminal alkyne to α,β-unsaturated thioamide

Ryo Yazaki, Naoya Kumagai, Masakatsu Shibasaki

研究成果: Contribution to journalArticle査読

44 被引用数 (Scopus)

抄録

A concise enantioselective synthetic route to a potent GPR40 agonist AMG 837 is described. The crucial catalytic asymmetric conjugate addition of terminal alkyne was promoted by a soft Lewis acid/hard Brønsted base cooperative catalyst, allowing efficient construction of the requisite stereogenic center. The thioamide functional group is key to both activation in asymmetric alkynylation and facile transformation into carboxylic acid.(Figure Presented)

本文言語英語
ページ(範囲)952-955
ページ数4
ジャーナルOrganic Letters
13
5
DOI
出版ステータス出版済み - 3 4 2011
外部発表はい

All Science Journal Classification (ASJC) codes

  • 生化学
  • 物理化学および理論化学
  • 有機化学

フィンガープリント

「Enantioselective synthesis of a GPR40 agonist AMG 837 via catalytic asymmetric conjugate addition of terminal alkyne to α,β-unsaturated thioamide」の研究トピックを掘り下げます。これらがまとまってユニークなフィンガープリントを構成します。

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